5-Amino-1MQ 50 mg en México

5-Amino-1MQ: precio

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Qué es 5-Amino-1MQ: identidad, fórmula y masa

La masa molar de 5-Amino-1MQ que figura en su ficha corresponde al ion, no a una sal completa. El contraión y la forma declarada del material deben conocerse antes de convertir los miligramos del vial a cantidad molar. El registro químico de referencia es PubChem CID 950107.

Fórmula

C₁₀H₁₁N₂⁺

Masa molar

159.21 g/mol

CAS

685079-15-6

PubChem CID

950107

Presentación

Vial de 50 mg

Almacenamiento

−20 °C, lejos de la luz y la humedad

¿Para qué sirve 5-Amino-1MQ?

5-Amino-1MQ sirve para investigar el metabolismo de los adipocitos y la inhibición de la NNMT, una enzima que se estudia como diana porque reducir su expresión en el tejido graso y el hígado protegió a ratones contra la obesidad inducida por la dieta. [4] Toda la evidencia publicada del compuesto es preclínica: cultivos de adipocitos y ratones.

Adipocitos en cultivo

Los inhibidores de metilquinolinio, entre ellos 5-Amino-1MQ, redujeron la 1-metilnicotinamida, el producto de la NNMT, elevaron el NAD+ y la S-adenosilmetionina (SAM) intracelulares y frenaron la lipogénesis. [1]

Obesidad por dieta, ratones

Con 5-Amino-1MQ en inyección subcutánea durante 11 días, 9 ratones por grupo bajaron 5.1 % de peso frente a una subida de 1.4 % en los controles, redujeron cerca de 35 % la masa de grasa epididimaria y cerca de 30 % el colesterol total, sin cambiar el consumo de alimento. [1]

Músculo envejecido, ratones

En ratones de 24 meses con una lesión muscular, el inhibidor activó las células madre musculares, casi duplicó el área de las fibras regeneradas y subió cerca de 70 % la fuerza máxima del músculo lesionado. [3]

El trabajo de Kannt estudió JBSNF-000088, otro inhibidor de la misma diana, y sus resultados no se atribuyen a 5-Amino-1MQ. [2]

Cómo actúa 5-Amino-1MQ

5-Amino-1MQ inhibe nicotinamida N-metiltransferasa, NNMT, que transfiere un grupo metilo desde SAM a la nicotinamida para formar 1-metilnicotinamida. En adipocitos, los inhibidores estudiados redujeron ese producto y elevaron NAD+ y SAM intracelulares. [1]

Los cambios de metabolitos permiten investigar la relación entre NNMT, disponibilidad de nicotinamida y lipogénesis. No equivalen a demostrar un aumento general de NAD+ o una reducción de grasa en humanos.

Farmacocinética de 5-Amino-1MQ: lo que se ha medido

Los datos farmacocinéticos de 5-Amino-1MQ vienen de ratas y ratones; no hay mediciones en personas. Por vía intravenosa, la vida media terminal fue de 3.8 horas en ratas [5] y de 6.3 horas en ratones. [6]

Rata · intravenosa y oral

Un método de LC-MS/MS validado cuantificó el catión en plasma y orina. La biodisponibilidad oral fue de 38.4 % y la vida media terminal por esa vía, de 6.9 horas. [5]

Ratón · subcutánea y oral

Tras la inyección subcutánea, el máximo en plasma llegó a los 15 minutos y la vida media terminal fue de unas 13 horas. Por vía oral, el máximo tardó 4 horas y la biodisponibilidad fue de 3.5 %; los autores lo atribuyen a una absorción intestinal limitada y a un metabolismo de primer paso alto. La unión a proteínas del plasma de ratón fue de 7 %. [6]

Distribución · ratón

En el tejido graso y en el músculo, la concentración respecto al plasma creció con las horas (en el tejido graso, de 1.4 veces a la hora a 31.1 veces a las 8 horas), lo que sugiere una salida lenta del tejido; en el hígado la exposición fue mucho menor. [6]

Permeabilidad · células

En los ensayos PAMPA y Caco-2, los análogos de metilquinolinio con aminas primarias, entre ellos 5-Amino-1MQ, mostraron alta permeabilidad; el 1-metilquinolinio sin sustituir no difundió de forma pasiva. [1]

La biodisponibilidad oral difiere mucho entre los dos estudios (38.4 % frente a 3.5 %), así que el valor de una especie no se traslada a otra.

Seguridad de 5-Amino-1MQ y estado ante la FDA

Una revisión de 2026 atribuye el éxito preclínico limitado de los inhibidores de NNMT a su unión insuficiente a la diana, su baja biodisponibilidad y sus perfiles de seguridad desconocidos. [7] Para 5-Amino-1MQ hay estas mediciones:

Viabilidad celular

En preadipocitos 3T3-L1, 24 horas con 10 µM no cambiaron la viabilidad; entre 100 y 300 µM hubo citotoxicidad moderada y, con 600 µM, de cerca de 40 %. [1]

Selectividad enzimática

Hasta 600 µM no inhibió DNMT1 ni PRMT3 e inhibió 10 % la COMT. No inhibió la NAMPT hasta 100 µM (por encima, el compuesto interfirió con la lectura del ensayo) ni la SIRT1 hasta 300 µM; con 600 µM, la actividad de la SIRT1 bajó un poco. NAMPT y SIRT1 son dos enzimas de la vía de rescate del NAD+. [1]

Ratones · 11 días

Con inyecciones subcutáneas, 9 ratones por grupo, los autores no observaron efectos adversos y describen una toxicidad despreciable. [1]

Ratones · 28 días

En ratones obesos por dieta, la ALT y la AST bajaron junto con la esteatosis hepática. También bajó el recuento total de leucocitos: con la dosis alta, 31 % menos linfocitos y 50 % menos monocitos que en los controles. [6]

5-Amino-1MQ no tiene registros en Drugs@FDA ni en DailyMed (consulta del 7 de octubre de 2026) y no figura en las tres categorías de sustancias nominadas para preparación magistral de la sección 503A, según el documento de la FDA actualizado el 14 de mayo de 2026.

5-Amino-1MQ frente a NAD+, NMN y NR

5-Amino-1MQ no aporta NAD+: frena la enzima que consume nicotinamida. El mononucleótido de nicotinamida (NMN) y el ribósido de nicotinamida (NR), en cambio, suministran sustrato para formarlo, y a diferencia de 5-Amino-1MQ tienen ensayos aleatorizados en personas.

5-Amino-1MQ · inhibidor de NNMT

Bloquea la salida de la nicotinamida hacia 1-metilnicotinamida. En adipocitos en cultivo, la nicotinamida no se acumuló. Evidencia: cultivos y ratones. [1]

NR · ribósido de nicotinamida

Precursor del NAD+. En un ensayo aleatorizado, doble ciego y cruzado, de 2 × 6 semanas en adultos sanos de mediana edad y mayores, estimuló el metabolismo del NAD+ y fue bien tolerado. [8]

NMN · mononucleótido de nicotinamida

Su disponibilidad limita la síntesis de NAD+ en mamíferos, según los autores del ensayo. En un ensayo aleatorizado de 10 semanas en mujeres posmenopáusicas con prediabetes y sobrepeso u obesidad, aumentó la sensibilidad a la insulina del músculo; con placebo no cambió. [9]

Los autores del estudio de 2018 proponen como hipótesis que un inhibidor de NNMT y un precursor del NAD+ podrían sumar efectos. [1] En PubMed no hay un estudio que lo pruebe (búsqueda del 7 de octubre de 2026).

Cronología de 5-Amino-1MQ

La enzima que inhibe se describió décadas antes que el inhibidor.

1951 · La enzima

Cantoni describió en el Journal of Biological Chemistry la metilación de la nicotinamida con un sistema enzimático soluble de hígado de rata. [10]

2017 · El andamiaje

Neelakantan y colaboradores cribaron análogos N-metilados de quinolinio, isoquinolinio, piridinio y bencimidazolio o benzotiazolio. Los quinolinios resultaron un andamiaje prometedor, con una IC50 cercana a 1 µM sobre la NNMT. [11]

2018 · Permeabilidad y primer ensayo animal

El mismo grupo describió, según sus autores, la primera serie de inhibidores de NNMT selectivos y permeables a la membrana, y probó 5-Amino-1MQ en ratones con obesidad por dieta. [1]

2018 a 2026 · Otras familias

Un inhibidor bisustrato dio la primera estructura cristalina de la NNMT humana unida a un inhibidor. [12] Un inhibidor uncompetitivo con biodisponibilidad oral y perfiles de farmacocinética y seguridad favorables se propuso como sonda química in vivo. [13] La revisión de 2026 describe compuestos más recientes, con alta afinidad por la NNMT celular y perfiles de seguridad prometedores. [7]

Pureza, identidad y COA por lote

El lote de 5-Amino-1MQ se analiza por RP-HPLC ≥ 99%, LC-HRMS, esterilidad y screening de endotoxinas, con COA y documentación de laboratorio independiente. La cifra de HPLC expresa área relativa bajo el método declarado.

La masa exacta por LC-HRMS confirma el catión declarado; no informa por sí sola el contraión ni la forma de sal. Los 159.21 g/mol corresponden al catión; el cálculo de molaridad debe considerar la sal y la base de contenido declaradas.

Revisa producto, presentación, lote, métodos y resultados de 5-Amino-1MQ en el certificado. La guía del COA explica el alcance de cada prueba.

Cómo reconstituir y almacenar 5-Amino-1MQ

El vial liofilizado de 5-Amino-1MQ se guarda a −20 °C, seco y protegido de la luz, y se deja alcanzar la temperatura de trabajo antes de abrirlo para que no condense humedad. El diluyente lo fija el método y debe ser compatible con una molécula pequeña que no es un péptido: define la concentración y el volumen final antes de abrir el vial, anota lote, diluyente, volumen y concentración, y aplica a la solución el plazo que tu método haya validado. La guía de reconstitución amplía el procedimiento.

Envío en México

El envío Express de 5-Amino-1MQ tiene llegada estimada de 24 a 72 horas después del despacho, según código postal y cobertura. Incluye guía de seguimiento.

Revisa que el sello del vial de 5-Amino-1MQ llegue íntegro y consérvalo bajo las condiciones declaradas. Consulta la cobertura y los tiempos por zona.

Preguntas frecuentes sobre 5-Amino-1MQ

Referencias científicas

1. Neelakantan H. et al. (2018). Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice. Biochem Pharmacol. 147:141–152. PubMed 29155147 DOI: 10.1016/j.bcp.2017.11.007
2. Kannt A. et al. (2018). A small molecule inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 8(1):3660. PubMed 29483571 DOI: 10.1038/s41598-018-22081-7
3. Neelakantan H. et al. (2019). Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle. Biochem Pharmacol. 163:481–492. PubMed 30753815 DOI: 10.1016/j.bcp.2019.02.008
4. Kraus D. et al. (2014). Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity. Nature. 508(7495):258–262. PubMed 24717514 DOI: 10.1038/nature13198
5. Awosemo O. et al. (2021). Development & validation of LC-MS/MS assay for 5-amino-1-methyl quinolinium in rat plasma: Application to pharmacokinetic and oral bioavailability studies. J Pharm Biomed Anal. 204:114255. PubMed 34304009 DOI: 10.1016/j.jpba.2021.114255
6. Babula J.J., Bui D., Stevenson H.L., Watowich S.J., Neelakantan H. (2024). Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mitigates obesity-related metabolic dysfunction. Diabetes Obes Metab. 26(11):5272–5282. PubMed 39161060 DOI: 10.1111/dom.15879
7. Puleo N., Allega M.F., Niemann C.U., Lengyel E. (2026). Emerging opportunities for nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor clinical translation. Trends Pharmacol Sci. 47(6):638–654. PubMed 42067476 DOI: 10.1016/j.tips.2026.04.002
8. Martens C.R. et al. (2018). Chronic nicotinamide riboside supplementation is well-tolerated and elevates NAD+ in healthy middle-aged and older adults. Nat Commun. 9(1):1286. PubMed 29599478 DOI: 10.1038/s41467-018-03421-7
9. Yoshino M. et al. (2021). Nicotinamide mononucleotide increases muscle insulin sensitivity in prediabetic women. Science. 372(6547):1224–1229. PubMed 33888596 DOI: 10.1126/science.abe9985
10. Cantoni G.L. (1951). Methylation of nicotinamide with a soluble enzyme system from rat liver. J Biol Chem. 189(1):203–216. PubMed 14832232 DOI: 10.1016/s0021-9258(18)56110-x
11. Neelakantan H. et al. (2017). Structure-activity relationship for small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase. J Med Chem. 60(12):5015–5028. PubMed 28548833 DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00389
12. Babault N. et al. (2018). Discovery of bisubstrate inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT). J Med Chem. 61(4):1541–1551. PubMed 29320176 DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01422
13. Barrows R.D. et al. (2022). Potent uncompetitive inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) as in vivo chemical probes. J Med Chem. 65(21):14642–14654. PubMed 36288465 DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01166

Artículos verificados en PubMed y registros de ClinicalTrials.gov el 7 de octubre de 2026.

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