Tirzepatida Viales para investigación en México · 10–100 mg
Tirzepatida desde $950 MXN por vial.
Tirzepatida (LY3298176): péptido sintético acilado que activa los receptores de GIP y GLP-1.
Identidad molecular
Tirzepatida en México: presentaciones de 10, 20, 30, 40, 60 y 100 mg
Tirzepatida es un péptido sintético acilado de 39 aminoácidos. En la literatura aparece como tirzepatide y con su clave de desarrollo, LY3298176, y se estudia por su actividad sobre los receptores de GIP y GLP-1.
Su número CAS es 2023788-19-2 y la molécula completa tiene una masa molar de 4813.5 g/mol. BioPeptidos la entrega liofilizada, con pureza ≥99% por HPLC; el COA de cada lote suma identidad por LC-HRMS, endotoxinas y esterilidad.
Líneas de investigación
Qué se investiga y en qué modelos
Se estudia como agonista dual de incretinas en investigación metabólica.
La literatura publicada va del diseño de la molécula a los ensayos clínicos: mediciones de señalización en células, estudios en islotes y en ratones, estructuras de los dos receptores unidos a ella y ensayos aleatorizados en poblaciones definidas. [1] [2] [5]
Células e islotes. Curvas de AMP cíclico, reclutamiento de β-arrestina e internalización en cada receptor, y secreción de insulina en islotes primarios. [2]
Modelos animales. Peso corporal, ingesta, secreción de insulina y perfil glucémico en ratones. [1]
Estructura. Complejos con GIPR y GLP-1R resueltos por crio-EM y estudiados con dinámica molecular. [5]
Mecanismo propuesto
Qué es Tirzepatida (LY3298176) y cómo actúa sobre GIP y GLP-1
Tirzepatida es una sola molécula que activa dos receptores: el de GIP y el de GLP-1. Ambos están acoplados a proteína G y responden elevando el AMP cíclico en la célula.
La literatura la ubica entre dos grupos: los agonistas selectivos de GLP-1R, como semaglutida, y los agonistas triples que suman el receptor de glucagón, como retatrutide.
Su perfil no reparte la actividad por igual: a exposiciones clínicas ocupa más GIPR que GLP-1R, y en GLP-1R su señal no reproduce la de GLP-1. [2]
Arquitectura molecular
Secuencia, acilación y masa molecular
Tirzepatida es una sola cadena peptídica acilada, no una mezcla de GIP y GLP-1. La secuencia modificada, el espaciador y el ácido graso forman parte de la misma entidad, LY3298176.
Cadena peptídica. Treinta y nueve aminoácidos que parten de la secuencia de GIP. Lleva ácido aminoisobutírico (Aib), un aminoácido no codificado, en las posiciones 2 y 13, y termina en amida. FDA. Información de prescripción de tirzepatida inyectable, revisión de agosto de 2026
Modificación lipídica. La lisina de la posición 20 lleva unido, mediante un espaciador, un diácido graso C20. Esa cadena sostiene la unión a la albúmina, del 99% en plasma, y junto con la secuencia define cómo actúa en cada receptor. [5]
Identidad química. Fórmula C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈, masa molar de 4813.5 g/mol, CAS 2023788-19-2 y PubChem CID 166567236.
Farmacología de receptor
GIPR y GLP-1R en el agonismo dual
Se llama dual porque activa dos receptores, aunque no con la misma intensidad. Los estudios de señalización y de estructura miden cada receptor por separado: afinidad, activación, vía intracelular y conformación.
GIPR. En el receptor de GIP se comporta como la hormona nativa y, a exposiciones clínicas, lo ocupa más que a GLP-1R. Por eso se describe como un agonista desequilibrado. [2]
GLP-1R. Favorece la producción de AMP cíclico sobre el reclutamiento de β-arrestina e internaliza menos el receptor que GLP-1, con menor desensibilización. Esa preferencia por una vía se llama señalización sesgada. [2] [5]
Comparación. Compartir GLP-1R con semaglutida no hace equivalentes a las dos moléculas; sus resultados se comparan por molécula, receptor, ensayo y población. [7]
Farmacocinética
Farmacocinética de Tirzepatida: lo que se ha medido
Estos valores describen la formulación clínica inyectada por vía subcutánea. Según la información de prescripción de la FDA de agosto de 2026, la concentración máxima llega entre 8 y 72 horas después de la inyección y la biodisponibilidad absoluta media es de 80%. El volumen de distribución aparente en diabetes tipo 2 es de unos 10.3 L, el aclaramiento aparente de 0.061 L/h y la vida media de unos 5 días. La farmacocinética es similar en personas sanas y con diabetes tipo 2.
La tirzepatida se metaboliza por proteólisis de la cadena peptídica, beta-oxidación del diácido graso C20 e hidrólisis de amidas. En la orina y las heces aparecen sus metabolitos y no la molécula intacta. Un modelo poblacional de 19 estudios la describe con dos compartimentos y confirma la vida media de unos 5 días.
Desarrollo científico
Tirzepatida en diabetes tipo 2 y obesidad: literatura primaria
La bibliografía de Tirzepatida reúne farmacología de receptor y programas clínicos con objetivos distintos. Tres datos ubican cada publicación: la población, el comparador y la variable principal.
Diabetes tipo 2. Un ensayo de fase 3 de 40 semanas comparó tirzepatida con semaglutida en 1,879 pacientes. [4]
Obesidad y sobrepeso. Un ensayo de fase 3 siguió a 2,539 adultos durante 72 semanas, otro estudió la retirada del tratamiento y un tercero, de fase 3b, comparó tirzepatida con semaglutida. [3] [6] [7]
Estructura. La crio-EM describe cómo se une a GIPR y GLP-1R y qué aportan la secuencia y el ácido graso. [5]
Seguridad
Efectos secundarios de Tirzepatida en los ensayos
Los efectos más frecuentes son digestivos y aparecen sobre todo al subir la dosis. En el ensayo de fase 3 en adultos con obesidad, dejaron el tratamiento por eventos adversos entre 4.3% y 7.1% con tirzepatida y 2.6% con placebo. [3] En los ensayos con placebo en diabetes tipo 2, la información de prescripción de la FDA registra náuseas en 12% a 18% frente a 4%, diarrea en 12% a 17% frente a 9% y vómito en 5% a 9% frente a 2%.
Esa información lleva una advertencia en recuadro: en ratas, la tirzepatida causó tumores de células C de la tiroides, y se desconoce si lo hace en personas. También advierte de pancreatitis aguda, enfermedad de la vesícula biliar, lesión renal aguda por deshidratación, complicaciones de la retinopatía diabética e hipoglucemia con insulina o sulfonilureas.
Literatura primaria
Estudios científicos sobre LY3298176
Diez publicaciones primarias, del descubrimiento de la molécula a los ensayos de fase 3. Cada una enlaza a su registro en PubMed y muestra su DOI.
- LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of conceptDescubrimiento y primera prueba clínicaCaracteriza la señalización en líneas celulares con receptores de GIP y GLP-1, el efecto en ratones y un programa de fase 1 con 142 participantes que incluyó pacientes con diabetes tipo 2.PubMed 30473097 · DOI: 10.1016/j.molmet.2018.09.009
- Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonistSeñalización en GIPR y GLP-1RA exposiciones clínicas ocupa más GIPR que GLP-1R. En GLP-1R favorece el AMP cíclico frente al reclutamiento de β-arrestina e internaliza menos el receptor que GLP-1.PubMed 32730231 · DOI: 10.1172/jci.insight.140532
- Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of ObesityObesidad sin diabetesEnsayo aleatorizado de 72 semanas con 2,539 adultos con obesidad, o sobrepeso con una complicación, sin diabetes: el peso bajó entre 15.0% y 20.9% según la dosis, frente a 3.1% con placebo.PubMed 35658024 · DOI: 10.1056/NEJMoa2206038
- Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 DiabetesDiabetes tipo 2 frente a semaglutidaComparó tirzepatida con semaglutida en 1,879 pacientes con diabetes tipo 2 durante 40 semanas. Las tres dosis de tirzepatida redujeron la hemoglobina glucosilada más que el comparador.PubMed 34170647 · DOI: 10.1056/NEJMoa2107519
- Structural determinants of dual incretin receptor agonism by tirzepatideCrio-EM y dinámica molecularMuestra cómo la secuencia y la modificación con ácido graso determinan la acción en cada receptor: en GIPR se parece a GIP y en GLP-1R se aparta de GLP-1, con menos desensibilización.PubMed 35333651 · DOI: 10.1073/pnas.2116506119
- Continued Treatment With Tirzepatide for Maintenance of Weight Reduction in Adults With Obesity: The SURMOUNT-4 Randomized Clinical TrialMantenimiento del peso tras retirar el tratamientoTras 36 semanas abiertas, 670 participantes siguieron con tirzepatida o pasaron a placebo durante 52 semanas: con placebo recuperaron 14.0% del peso y con tirzepatida lo redujeron otro 5.5%.PubMed 38078870 · DOI: 10.1001/jama.2023.24945
- Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of ObesityObesidad frente a semaglutidaEnsayo abierto con 751 adultos con obesidad sin diabetes: a las 72 semanas el peso cambió −20.2% con tirzepatida y −13.7% con semaglutida.PubMed 40353578 · DOI: 10.1056/NEJMoa2416394
- Tirzepatide for Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis with Liver FibrosisEsteatohepatitis metabólica con fibrosisEn 190 participantes con esteatohepatitis metabólica y fibrosis F2 o F3 confirmadas por biopsia, la resolución sin empeoramiento de la fibrosis a 52 semanas fue de 44% a 62% con tirzepatida y de 10% con placebo.PubMed 38856224 · DOI: 10.1056/NEJMoa2401943
- Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and ObesityApnea obstructiva del sueño y obesidadDos ensayos de 52 semanas en adultos con apnea obstructiva moderada o grave y obesidad, con y sin presión positiva en la vía aérea: el índice de apnea-hipopnea bajó 20.0 y 23.8 eventos por hora más que con placebo.PubMed 38912654 · DOI: 10.1056/NEJMoa2404881
- Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and ObesityInsuficiencia cardiaca con fracción de eyección preservadaEn 731 pacientes con insuficiencia cardiaca con fracción de eyección preservada y obesidad, la muerte cardiovascular o el empeoramiento de la insuficiencia ocurrió en 9.9% con tirzepatida y en 15.3% con placebo.PubMed 39555826 · DOI: 10.1056/NEJMoa2410027
Comparación
Tirzepatida frente a Semaglutida y Retatrutide
La comparación entre estas incretinas empieza por la identidad de cada molécula y los receptores que activa. La masa de un vial no dice nada de esa diferencia.
| Molécula | Receptores | Arquitectura |
|---|---|---|
| Tirzepatida | GIPR y GLP-1R | Péptido acilado de 39 aminoácidos · LY3298176 |
| Semaglutida | GLP-1R | Análogo acilado de GLP-1 |
| Retatrutide | GIPR, GLP-1R y GCGR | Péptido acilado de 39 aminoácidos · LY3437943 |
Conservación
Estabilidad, conservación y preparación
Tirzepatida liofilizada se guarda en el vial cerrado a −20 °C, seca y protegida de la luz. La humedad y los cambios de temperatura repetidos son lo que más la degrada, así que conviene sacar del congelador sólo el vial que se va a usar. Antes de destaparlo, deja que llegue a temperatura ambiente: abierto en frío, el aire condensa agua sobre el polvo. Anota en la bitácora la fecha de ingreso, la temperatura de almacenamiento y cualquier desviación. La guía de conservación de péptidos ordena esas variables.
Manejo de laboratorio
Reconstitución y manipulación en laboratorio
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Con el vial a temperatura ambiente, limpia el tapón con alcohol y espera a que seque. Introduce el diluyente que indique tu método despacio, dejándolo correr por la pared del vidrio, y gira el vial con suavidad hasta que el polvo se disuelva. Agitarlo forma espuma y deja material atrapado en ella.
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El volumen fija la concentración, que es la masa dividida entre el volumen final. Con 10 mg, 1 mL da 10 mg/mL y 2 mL dan 5 mg/mL; con 100 mg, 5 mL dan 20 mg/mL. La calculadora de reconstitución hace la cuenta para cada presentación.
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Revisa la solución a contraluz: debe quedar transparente y sin partículas. Si hay turbidez, grumos o color, ese vial sale del protocolo. Un aspecto limpio, por sí solo, no demuestra estabilidad química.
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Divide la solución en alícuotas para un solo uso y rotula cada una con diluyente, volumen, concentración, fecha y lote. Así cada descongelación afecta sólo a la porción que vas a usar.
La solución preparada se conserva con la condición y el plazo que tu método haya validado para ese diluyente, esa concentración y ese recipiente.
El COA de cada lote registra método, resultado y fecha de análisis. La guía para leer un COA explica cada campo y la guía de reconstitución desarrolla el procedimiento completo.
Compra
Precio y disponibilidad en México
Tirzepatida: 10, 20, 30, 40, 60 y 100 mg. Vial de 10 mg: $950 MXN · Disponible.
El envío Express llega a todo México con guía de rastreo, entre 24 y 72 horas después del despacho según código postal y cobertura.
Condición del material
Alcance y límites de la evidencia
La evidencia molecular arranca con Coskun y colaboradores, que describieron LY3298176 con ensayos de señalización en células con receptores de GIP o GLP-1, estudios en ratones y un programa de fase 1 con 142 participantes. Willard y colaboradores midieron después un perfil inclinado hacia GIPR y, en GLP-1R, más AMP cíclico que reclutamiento de β-arrestina. [1] [2]
Sun y colaboradores resolvieron por crio-EM los complejos de la molécula con GIPR y GLP-1R y los analizaron con dinámica molecular. Concluyen que la secuencia y la modificación con ácido graso, juntas, determinan cómo actúa en cada receptor. [5]
Los ensayos de fase 3 son aleatorizados, en diabetes tipo 2, obesidad y sobrepeso, con placebo o comparadores activos y seguimientos definidos. Un ensayo de fase 2 en esteatohepatitis metabólica, dos de fase 3 en apnea obstructiva del sueño y uno de fase 3 en insuficiencia cardiaca con fracción de eyección preservada extienden esa literatura. La solidez de cada hallazgo depende de la fase, la población, la duración, el comparador y la variable medida. [8] [9] [10]
Esos ensayos usaron la formulación farmacéutica, con seguimiento clínico. Sus resultados describen a esas poblaciones y a ese producto; no se trasladan a un vial liofilizado de investigación.
Las comparaciones con otros agonistas de incretinas se leen dentro de cada modelo, población y diseño de estudio.
Tirzepatida de BioPeptidos se vende para uso exclusivo en investigación, no para consumo humano ni animal.
Logística
Envío en México
Enviamos Tirzepatida a todo el país con guía de rastreo. Estas nueve ciudades tienen página propia con sus zonas y ventanas de entrega.
La ventana cuenta desde el despacho, no desde el pedido. Al recibir el paquete, revisa el sello del vial y guárdalo a −20 °C.
Precio por presentación
Seis presentaciones, desde $950 MXN el vial de 10 mg hasta $3,650 MXN el de 100 mg. Por miligramo, el precio va de $95.00 MXN a $36.50 MXN.
| Presentación | Precio | Por mg | Estado |
|---|---|---|---|
| Tirzepatida 10 mg | $950 MXN | $95.00 MXN | Disponible |
| Tirzepatida 20 mg | $1,250 MXN | $62.50 MXN | Disponible |
| Tirzepatida 30 mg | $1,650 MXN | $55.00 MXN | Disponible |
| Tirzepatida 40 mg | $1,920 MXN | $48.00 MXN | Disponible |
| Tirzepatida 60 mg | $2,300 MXN | $38.33 MXN | Disponible |
| Tirzepatida 100 mg | $3,650 MXN | $36.50 MXN | Disponible |
Preguntas frecuentes
Preguntas frecuentes sobre Tirzepatida
¿Qué es Tirzepatida (LY3298176)?
Es un péptido sintético acilado de 39 aminoácidos que activa los receptores de GIP y GLP-1; LY3298176 es su clave de desarrollo. BioPeptidos la vende liofilizada en viales de 10, 20, 30, 40, 60 y 100 mg para investigación, con precio y existencias por presentación.
¿Qué estudia la literatura científica sobre Tirzepatida?
Diseño molecular, señalización en GIPR y GLP-1R, estructuras por crio-EM y ensayos controlados en diabetes tipo 2, obesidad, esteatohepatitis metabólica, apnea del sueño e insuficiencia cardiaca. Cada resultado vale para el modelo, la población, el comparador y la duración de su estudio. Ver los estudios.
¿En qué se diferencia Tirzepatida de Semaglutida y Retatrutide?
Semaglutida activa sólo GLP-1R; Tirzepatida activa GIPR y GLP-1R, y Retatrutide suma el receptor de glucagón. Cada una tiene su propia secuencia, masa y literatura, así que los resultados de una no sirven para predecir los de otra.
¿Qué presentaciones de Tirzepatida están disponibles?
Viales de 10, 20, 30, 40, 60 y 100 mg. El selector de compra muestra el precio en MXN y las existencias de cada uno. Todos contienen la misma molécula, LY3298176; sólo cambia la masa nominal del vial.
¿Tirzepatida y tirzepatide son lo mismo?
Sí. Tirzepatida es el nombre en español y tirzepatide el nombre internacional con el que aparece en publicaciones y registros; los dos designan a LY3298176.
¿Cómo se prepara Tirzepatida liofilizada en el laboratorio?
Si tu procedimiento incluye reconstituirla, añade un diluyente compatible despacio por la pared del vial y gíralo con suavidad, sin agitar. Antes de guardar la solución, anota diluyente, volumen final, concentración y fecha. Ver los pasos.
¿Cómo se conserva Tirzepatida liofilizada y preparada?
El vial cerrado se guarda a −20 °C, seco y protegido de la luz. La solución preparada se conserva con la condición y el plazo que tu método haya validado, rotulada con concentración y fecha.
¿Cómo se envía Tirzepatida dentro de México?
Con envío Express a todo el país y guía de rastreo. La llegada estimada es de 24 a 72 horas después del despacho, según código postal y cobertura. Al recibirla, revisa que el sello esté íntegro y guárdala a −20 °C. Ver tiempos por zona.
¿Es legal comprar Tirzepatida en México?
Se vende como reactivo de investigación, no como medicamento. La tirzepatida está aprobada como medicamento con receta bajo nombres comerciales, en solución inyectable; el vial liofilizado es otro producto, sin registro sanitario ante COFEPRIS, y BioPeptidos lo vende sólo para investigación, no para consumo humano ni animal. Qué significa RUO.