PT-141 Bremelanotida, agonista de melanocortina
PT-141 es el nombre de investigación de la bremelanotida, un péptido derivado de la familia melanocortina. Activa varios receptores de melanocortina y su mecanismo sobre la respuesta sexual no está resuelto por completo. En dos ensayos fase 3 en mujeres premenopáusicas con trastorno de deseo sexual hipoactivo aumentó el deseo y redujo la angustia asociada frente a placebo, con un efecto medio modesto; la náusea fue el evento adverso más frecuente.
Qué es PT-141
Bremelanotida surgió de la investigación con melanotan II, un análogo relacionado con α-MSH. Los efectos observados sobre respuesta sexual llevaron a separar esa línea de la investigación sobre pigmentación y a evaluarla en ensayos clínicos específicos. Es un heptapéptido cíclico derivado de Melanotan II, del que se diferencia por el reemplazo del extremo C-terminal amidado. Esa modificación es la que separa el perfil de ambas moléculas y la razón por la que no son intercambiables.
Mecanismo de acción y líneas de investigación
Bremelanotida es un agonista no selectivo de receptores de melanocortina, con actividad en MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. Los estudios apoyan una acción central, pero no establecen que todo el efecto clínico dependa sólo de MC4R ni permiten equipararla con fármacos vasculares. Actúa como agonista de receptores de melanocortina —MC1R, MC3R y MC4R—, con MC4R como diana central del efecto estudiado. Es un mecanismo del sistema nervioso central, no vascular periférico, y esa distinción es la que lo separa de los inhibidores de fosfodiesterasa con los que a veces se le compara.
Receptores de melanocortina
Agonista no selectivo con acción central; el mecanismo terapéutico completo no está resuelto.
Acción central
Actúa en el cerebro, no sobre el flujo sanguíneo.
Ensayos fase 3
Deseo y angustia asociada en mujeres premenopáusicas con HSDD.
Evidencia publicada sobre PT-141
Los ensayos fase 2 y 3 evaluaron mujeres premenopáusicas con trastorno de deseo sexual hipoactivo. Informaron cambios estadísticamente significativos en deseo y angustia asociada, pero el beneficio medio fue modesto. Náusea, rubor y cefalea estuvieron entre los eventos adversos observados. Esos resultados no describen hombres, disfunción eréctil ni cualquier causa de libido baja. La FDA aprobó la bremelanotida el 21 de junio de 2019 para el trastorno de deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas, en inyección subcutánea de una sola dosis (Drugs@FDA, NDA 210557); su expediente incluye ensayos controlados de fase 3, algo poco común en este catálogo.
Literatura científica
Fuentes primarias y revisiones que documentan la identidad de PT-141, el mecanismo que se le propone y los resultados descritos arriba. Cada entrada enlaza a su registro en PubMed.
- Dhillon S., Keam S.J. (2019). Bremelanotide: first approval. Drugs. DOI: 10.1007/s40265-019-01187-w
- Mayer D., Lynch S.E. (2020). Bremelanotide: new drug approved for treating hypoactive sexual desire disorder. Ann Pharmacother. DOI: 10.1177/1060028019899152
Productos para investigación científica. No aptos para uso humano, clínico ni alimenticio.
Preguntas frecuentes sobre PT-141
¿PT-141 y bremelanotida son lo mismo?
Sí. PT-141 es el nombre usado durante el desarrollo de la bremelanotida.
¿En qué se diferencia de fármacos como el sildenafilo?
Bremelanotida actúa sobre receptores de melanocortina y se investigó como intervención central; sildenafilo actúa sobre PDE5 y la respuesta vascular. No son mecanismos ni poblaciones de ensayo equivalentes.
¿Qué midieron los ensayos fase 3?
Midieron deseo sexual y angustia asociada en mujeres premenopáusicas con HSDD. Encontraron diferencias frente a placebo, con beneficio medio modesto y náusea como evento adverso frecuente.
Otros péptidos de la respuesta tisular e inmune
Ficha comercial de PT-141
La presentación, el precio, la existencia, el envío y el análisis por lote están concentrados en la ficha de producto.